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Lead Optimization for Medicinal Chemists
医薬品リード化合物の最適化- 官能基と有機化合物の薬物動態学的特性

Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds

Lead Optimization for Medicinal Chemists 医薬品リード化合物の最適化- 官能基と有機化合物の薬物動態学的特性
Author
Dorwald, Florencio Zaragoza 
Publisher
VCH 
Publication Date
May, 2012 
ISBN
352733226X or 9783527332267
HARDCOVER 
605 Pages
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¥ 18,861 (tax included)

Description

This book provides a wealth of information on how small structural modifications affect the pharmacokinetic properties of a compound, and thus gives rich, fact-based inspiration for the efficient development of new drugs. It is a valuable and compact reference guide for both medicinal chemists and graduate students in the pharmaceutical sciences.

Contents

INTRODUCTION

THE DRUG DISCOVERY PROCESS
Pharmacokinetics-structure relationship

LEAD OPTIMIZATION
What limits/reduces oral Bioavailability?
What limits/reduces Plasma Half Life?
How to improve BBB-Penetration?
How to avoid CYP-Inhibition/Induction?
How to avoid Interaction with the human Ether-a-go-go related Gene (HERG)?
Recent Examples of PK-Optimization in Animals

THE PHARMACOKINETIC PROPERTIES OF COMPOUND CLASSES

FUNCTIONAL GROUPS

PHARMACOPHORES

INDEX

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